首关消除

首过效应是口服药物在小肠中吸收后，随着血液循环首先到达肝脏，被肝药酶代谢后，一部分药物失去活性，导致药物的生物利用度下降，也就是说，假如口服了500mg的剂量，真正最后进入血液循环到达靶器官发挥作用的药物剂量也许只有300mg,首过效应是肝脏对药物的处置方式，静脉给药因为绕过了肝脏代谢这一过程，直接通过血液到达靶器官发挥作用，虽然最后仍然需要经过肝脏的代谢转化，但是在代谢之前，已经发挥了其药理作用。

因此，静脉给药的方式，生物利用度为100%