[拼音]:shenshangxian pizhi jisu
[外文]:adreno cortico hormones
肾上腺皮质合成和分泌的一类甾体化合物,主要功能是调节动物体内的水盐代谢和糖代谢。在各种脊椎动物中普遍存在。
结构
从肾上腺皮质中可提取出数十种甾醇类结晶,其中脱氧皮质酮 (DOC)、皮质酮、脱氢皮质酮、醛甾酮、脱氧皮质醇、皮质醇(氢化可的松)及皮质素(可的松)7 种成分又可统称为肾上腺皮质激素。它们都是孕烷的衍生物,含有21个碳原子,其结构如图。
功能
皮质激素进入血液循环后,一般与血中特异的蛋白质──皮质激素运载蛋白形成可逆的非共价键复合物,使激素免受破坏,并可调节血中游离甾体的浓度,从而调控作用于靶细胞的激素的有效浓度。皮质激素主要在肝脏转化成为活性大为降低的分子,再进一步与葡萄糖醛酸等结合成水溶性较强的分子由肾脏排出。
根据目前通行的假说,进入细胞的皮质激素也如其他甾体激素一样,与细胞内特异受体相结合,经激活后结合细胞核,影响染色质的转录作用,诱导新的蛋白质合成,表现为细胞功能的变化。
分类
皮质激素按其生理功能可分为糖皮质激素及盐皮质激素两类。
糖皮质激素以皮质醇的活性最强,具有调节糖、蛋白质和脂肪代谢的功能,可影响葡萄糖的合成和利用、脂肪的动员及蛋白质合成。在肝脏细胞中其效应为增加葡萄糖的形成、糖元的累积、 氨基酸的摄取、RNA及蛋白质(特别是与糖代谢有关的酶系)的合成;在肝脏以外的各种组织如肌肉、皮肤、结缔组织等则为抑制葡萄糖的利用、促进脂肪的动员分解、减少蛋白质的合成等。因而糖皮质激素与调控糖代谢的另一重要激素──胰岛素的效应正好相反。两种激素的相对立的作用保证了糖代谢的衡定态,在人及高等动物中,胰岛素是起主导作用的激素。糖皮质激素只是在较低级的动物如鱼类,才是较重要的调节因素。此外糖皮质激素还具有抗炎及减轻过敏反应的作用,因而临床使用已有较长历史,其作用原理尚未明确,但可能与其抑制组织胺的释放,增强白细胞溶酶体稳定性等效应有关。
糖皮质激素的合成和分泌受垂体分泌的促肾上腺皮质激素(ACTH)所刺激而加速,血液中糖皮质激素水平的升高又反过来抑制促肾上腺皮质激素的产生,形成反馈关系。
盐皮质激素维持体内正常水盐代谢不可缺少的激素,其中以醛甾酮的生理效应最强。醛甾酮主要作用于上皮结构(如肾小管和汗腺),促进钠离子从各种管道回收到组织内,从而减少其排出,并相应地增加钾离子的排出。醛甾酮作用于上皮组织需经过一定潜伏期方能引起钠离子运输加快的效应,这是由于激素与特异的受体蛋白结合后进入细胞核内,先需诱导产生出特异蛋白质(醛甾酮诱导蛋白),后者作用于产生能量的系统、提高钠泵活性或影响细胞膜对Na+的通透性,才能引起离子运输的变化。
极微量醛甾酮便可产生明显的生理效应。在其生物合成过程中,ACTH、钾离子和血管紧张素Ⅰ及Ⅱ均有促使胆甾醇转化为醛甾酮的效应。其中以肾素-血管紧张素体系的作用最为重要。任何原因造成肾脏出血流的减少均可刺激肾小球旁器的近球细胞分泌肾素,即血管紧张素释放酶。它作用于血浆中的一种α2球蛋白(血管紧张素原),产生无活性的10肽血管紧张素Ⅰ,再经肺循环中的血管紧张素转化酶作用将其转化为生物活性极强的八肽血管紧张素Ⅱ。血管紧张素Ⅱ可直接作用于小动脉,促其收缩导致血压上升,并能促使肾上腺皮质球状带细胞合成和分泌醛甾酮。
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