关于碘标记化合物介绍

[拼音]：dianbiaoji huahewu

[外文]：iodine labelled compound

在有机分子中引进放射性碘原子（见放射性）或放射性碘原子标记的结构单位（基团或小分子），并以放射性碘作为标记的放射性标记化合物。常用的放射性碘有碘131、碘125和碘123等。

碘的放射性同位素在20世纪30年代后期发现后不久，就应用于蛋白质的碘化标记。在放射性药物的发展中，碘131标记化合物获得广泛的应用，如邻碘马尿酸钠和玫瑰红钠盐注射液用于肾功能检查、肝胆显像方面。60年代中期，加速放射性核素碘123标记化合物在医学界受到普遍重视。在放射免疫分析中碘 125标记化合物也占据了极重要的地位。

碘的性质活泼。采用放射性碘标记化合物，方法简便，反应时间短，使用原料少（可用微克级原料），纯化容易、活性损失小，产品收率高而且比较稳定。

碘标记化合物的制法可分为化学合成法、同位素交换法和反冲标记法。常用的是前两种方法，其中包括一氯化碘法、氯胺-T法、乳过氧化物酶法、碘剂法、催化碘化法、联接标记法、电解法、熔融法、液相交换法等。通常根据被标记分子的结构或生化性质来选用标记方法。例如，对于含有酪氨酸残基的蛋白质可以采用氯胺－T法进行碘标记；但对于在氧化剂存在下易失活的蛋白的标记，则应采用乳过氧化物酶法。（见放射性标记方法）

放射性碘的原料是碘化钠Na*I。在标记时通常需将-1价碘氧化至0价或＋1价，然后才能进行碘标记。例如，酪氨酸的碘标记反应过程可分为以下几步：

碘标记化合物的命名，一般采用“方括号在前面”的体系。将同位素符号（如125I等）置于方括号内，再将它放在该化合物的有关基团名称的前面。同位素所在位置，用阿拉伯数字、希腊字母或词头表示，写在该同位素符号的前面，如16α[125I]碘雌二醇、5-[123I]碘－2′-脱氧胞苷－三磷酸盐。如不能表明同位素的具体位置时，则仅以同位素符号加方括号表示，如[125I]碘化蛋白。对于碘标记的碘化物，则直接以碘的同位素符号表示，如Na125I。

碘标记化合物要求放化纯度高、比活度高、免疫活性好。纯化方法主要有纸、薄板和柱色谱法及高效液相色谱法等。碘标记化合物常受温度、时间和辐射的影响而脱碘分解，需要在低温或冷冻干燥等条件下保存和运输。

放射性碘标记化合物多用于生物医学方面的示踪研究。它在核医学中的应用尤为广泛，主要用于体内脏器的功能测定和显像，以及体外放射免疫测定。

参考书目

1. A.E.Bolton and W.M.Hunter，Biochemical Journal，No. 133， p. 529， 1973.
2. R.H.Seevers and R.E.Counsell， Chemical Reviews，Vol.82， No. 6， p. 575， 1982.