绞股蓝提取物的基本资料

绞股蓝 [Gynostemma pentaphyllum (Thunb) Makino] 为葫芦科绞股蓝属的多年生草质藤本植物，人们常用其干燥的地上部分入药。绞股蓝在亚热带与北亚热带地区分布较广，在中国其主要产自于秦岭和长江以南广大地区。绞股蓝作为野菜食用首载于《救荒本草》，《本草纲目》记载其名为“乌蔹莓”，味苦、微甘，性凉；无毒，归肺脾肾经。具有清热解毒、止咳化痰、安神健脾、补气生津的功效。

绞股蓝有着“南方人参”和神奇的“不老长寿药草”之称。1986年，绞股蓝被科技部列为“星火计划”中待开发的第一位的“名贵中药材”；2002 年，被卫生部纳入保健品名录。目前已上市有多种以绞股蓝为主要原材料的保健用品，如绞股蓝茶、抗栓延寿保健酒、千年润胶囊等，因其对人体有益而深受广大消费者的喜爱。本文就绞股蓝化学成分、药理作用以及体内代谢的研究成果进行综述，以期为绞股蓝的进一步研究与开发提供参考。

化学成分

绞股蓝皂苷（Gypenosides，GPS）作为绞股蓝的主要有效化学成分之一，其在药理学上也表现出多种作用，进而使绞股蓝成为近几年来的研究热点。1976 年日本学者永井正博等首次从绞股蓝中分离得到了达玛烷型皂苷类成分，之后，人们开始了对其化学成分的研究，迄今已有报道发现近 140 种绞股蓝皂苷，其中包括人参皂苷 Rb1、Rb3、Rd 和F2。不同绞股蓝属植物皂苷类成分的含量也不尽相同，绞股蓝和光叶绞股蓝的皂苷含量相对较高，而长梗绞股蓝和五柱绞股蓝皂苷含量相对较低。

一、绞股蓝皂甙的基本化学结构

我国学者研究，既证明了绞股蓝皂甙的基本结构 达玛烷型结构，又发现了绞股蓝属植物皂甙的基本 结构也是达玛烷型结构，还鉴定了绞股蓝皂甙元多系 人参二醇系列皂甙，为进一步开发绞股蓝资源提供了 依据。 绞股蓝皂甙性能 绞股蓝皂甙有降低水溶液表面张力的作用。皂甙 水溶液经振荡所形成的气泡可以长久不消失，并可用 以定性地鉴别皂甙。 皂甙有较高的极性，易溶解于热水、含水稀乙醇、 热甲醇及热乙醇中，溶解于含水丁醇及戊醇中，几乎 不溶解于乙醚、苯等极性低的试剂中。利用皂甙的溶 解性能可以将皂甙从绞股蓝中分离出来，得到粗皂 甙。 绞股蓝皂甙的熔点较高，约为 139℃～303℃。 皂甙在酶的作用下能水解生成次级甙，可以使单 糖链缩短，也可以使双糖链皂甙水解成单糖链皂甙。 酸性水解可以使皂甙转变为次级甙，进一步水解得到 甙元。 皂甙的水溶液大多数能够破坏红血球，有溶血现 象，因此皂甙药物一般不制成注射剂。口服则无溶血 现象。

绞股蓝总皂甙提取及精制方法 绞股蓝总皂甙提取方法

目前常用的绞股蓝总皂甙提取方法主要有两种

1即醇提取法和水提取法，此外还有生物提取法、超声 法等。2醇提取法绞股蓝总皂甙得率较高，而水提取法 则较简便，其他物质较多。

绞股蓝皂甙提取液脱色精制方法

绞股蓝皂甙提取液颜色较深，含杂质较多，配制 一般带色食品饮料尚可，但配制浅色食品饮料或作药 用，则需要将绞股蓝皂甙提取液进一步脱色精制，除 去色素或杂质。 目前绞股蓝皂甙提取液脱色精制方法已有多种， 如溶剂萃取法、树脂法、树脂-吸附剂法、透析法等。 目前生产上较实用的是树脂法和混合法。

单组分绞股蓝皂甙的分离 在研究绞股蓝皂甙的药理作用时，需要弄清楚绞 股蓝皂甙的成分，并分离出单一的皂甙成分。单组分 皂甙分离，多采用柱层离法。

绞股蓝总皂甙的定性分析

1李普曼反应阳性。

2萨尔考斯基反应阳性。

31%水溶液呈中性，振荡有持续性小气泡生成。

4加酸水解从不溶于水的部分可检出人参二醇。

5紫外吸收光谱。

6红外吸收光谱。

7薄层层析。

绞股蓝总皂甙的定量方法

在新鲜绞股蓝中存在着能分解绞股蓝皂甙的酶， 为了准确地测定新鲜绞股蓝样品中的皂甙含量，应尽 可能采用加热干燥的方法使酶迅速失活。若采用阴干 的方法可能使部分皂甙分解，测得结果偏低。 常用测定方法有重量法和比色法，此外尚有薄层 层析比色法、薄层层析扫描法等等。

绞股蓝总皂甙含量及其影响因素

(一)不同产地的绞股蓝总皂甙含量

我国药用正品绞股蓝从总体上看，药用有效成分 绞股蓝总皂甙的含量较高，但不同地区的样品之间， 总甙含量相差甚为悬殊。绞股蓝属植物分布广泛，其 地理、生态条件各异，如深入研究，肯定可分出很多 地理类型、生态类型或其他类型，甚至还可以发现新 种。因此不同地区绞股蓝，其总皂甙含量差异悬殊是 可以解释的。但是，可以认为绞股蓝植物总皂甙含量 通常在 5%～10%之间，总皂甙含量超过 10%的绞股 蓝可作为高产类型的选优目标。

(二)绞股蓝属不同种之间皂甙含量的差异

绞股蓝属不同种之间绞股蓝总皂甙的测定(多用 比色法测定，尚具有可比性)表明，种间差异显著， 喙果绞股蓝、疏花绞股蓝的总皂甙含量较低，均在 5% 以下，目前看药用价值较低。毛绞股蓝、缅甸绞股蓝、 广西绞股蓝和扁果绞股蓝均具有普通绞股蓝的利用价值。

(三)绞股蓝不同器官总皂甙含量差异

绞股蓝的根、茎、叶、芽、果各器官都含有皂甙 成分。但含量表现出明显差异，其中以叶的含量最高， 果次之，根最少。具体比例在不同生育期会有所变化， 但总体情况是相对稳定的。

(四)不同生育期绞股蓝总皂甙含量不同

绞股蓝一年可多次采收，但不同季节收获的产品 总甙含量不同，可依据皂甙含量随生育期的变化，选 择最佳采收期。各地对不同生育期绞股蓝皂甙含量的 测定结果不尽一致，但总趋势是基本相同的。7 月份 以前，绞股蓝进入旺盛的营养生长期，大量消耗养分 和水分。这一时期测得的绞股蓝总甙含量不高，约为 其最高值的 60%～70%。7 月份以后营养生长变缓， 开始进入生殖生长，总甙含量上升，到 9、10 月份进 入盛花中、后期，并坐果，这时营养生长已趋于稳定， 生殖生长高峰已过，正是皂甙积累的最佳时期，此时 收获的绞股蓝皂甙含量也是最高的。11 月份以后随着 气温下降，绞股蓝体内高分子物质开始分解、转化， 为越冬进行生理准备，部分叶片开始枯黄，茎秆老化， 这段时期总皂甙含量是下降的。

(五)光温等生态因子对绞股蓝总皂甙含量的影响

当光温等生态因子对绞股蓝生育不适宜时，会影 响绞股蓝总皂甙的含量和总皂甙收获量(＝产量(干重) ×总皂甙含量)。在高温地区(以年平均气温≥15℃为 例)绞股蓝总皂甙含量随日照的增强而提高。但日照 过强，生长受到抑制，呼吸消耗加剧，产量反而下降， 最终皂甙收获量减少。 而在低温地区，如高海拔山区种植绞股蓝，由于 这些地区气温低，空气湿度大，地温和植物叶温很大 一部分靠日照增温以满足其生育的需要。因此，随着 日照增强，总皂甙含量和产量都呈上升趋势，尤其是 产量增加更为明显。因此在高海拔山区，当水、肥供 应充足时，根据周围植被状况应轻遮荫或采用调光方 式，在 6、7 两个月使用 30%透光率的遮荫，其他月 份可以不遮荫，这种处理比单一遮荫方式产量和总皂 甙含量明显提高。

(六)海拔高度对绞股蓝总皂甙含量的影响

不同海拔高度综合反映了局地气候的垂直变化。 一般情况下，随着海拔高度的上升，气温逐渐下降， 雨量增加，日照强度和光谱也有所变化，但这种变化 受局地地形和植被状况影响很大。江西乐安在不同海 拔高度选择了局地条件基本相同的移栽地，对同一品 种进行统一采样和含量测定。数据表明，随海拔高度 的增加，总皂甙含量是增加的，尤其在海拔 500 米以 下递增更明显，上升到一定高度后，含量基本趋于一 个稳定值。 综上所述，绞股蓝总皂甙含量因原产地、种、器 官、收获季节和生态环境等不同而差异显著。其中影 响最大的是种，表现为种间总皂甙含量差异悬殊。为 保证绞股蓝产品品质和商品性状，绞股蓝栽培基地应 选总皂甙含量高的种种植，收购原料时要注意鉴别真 伪优劣，注重选择总皂甙含量高的种以确保质量。栽 培基地宜选山区林下，实行立体栽培，荫蔽度适宜， 达到产量、总皂甙含量均高。收获时间年收一次的地 方以 10 月为宜，此时总甙含量高，又充分利用了生 长季，产量也高；年收两次，7 月、10 月可达质优产 高。

标准提取物

产品名称: 绞股蓝提取物 （绞股蓝总皂甙）

产品别称：七叶胆、五叶参、小苦药、公罗锅底、小叶五爪龙等

英 文 名：Gynostemma PE

有效成分：绞股蓝皂甙

气 味：气微，微苦

规 格：绞股蓝皂甙80% 98%

产品性状：浅**粉末。

检测方法：UV

工艺流程

多糖类成分

绞股蓝多糖（Gynostemma Pentaphyllum Polysa-ccharides，GPS）是绞股蓝中另一种含量较多的化学成分，因此对绞股蓝多糖的研究也日益受到人们的关注。绞股蓝的叶和茎中都含有葡萄糖、果糖、低聚糖与半乳糖，其中绞股蓝多糖无任何毒副作用。分析绞股蓝根、茎、叶中的多糖含量，结果显示绞股蓝的叶中多糖含量最高，茎部次之，根部最少。 从绞股蓝多糖中分离出了 3 种 GPS，分别是 GPS-2、GPS-3 和 GPS-4，并确定了 GPS-2 与 GPS-3 的分子量。绞股蓝多糖的分离、纯化、化学成分及生物活性是当前国内外学者的研究热点，但对其结构的分析以及多糖构效关系、作用机制的研究还相对较少，因此，对绞股蓝多糖的研究至今尚未有更进一步的突破。

黄酮类成分

目前对绞股蓝的报道主要集中在绞股蓝多糖和皂苷类成分的含量测定及制备工艺方面，绞股蓝中黄酮类化合物的研究报道尚少 。绞股蓝中总黄酮含量为 2%-5%，目前已报道的黄酮类成分仅有商陆素、芦丁及槲皮素等 10 余种。绞股蓝茎的黄酮含量与其生长期有关，以 7 月份含量最高，11 月份相对较低。对不同产地绞股蓝的黄酮含量测定表明，黄酮含量存在产地差异。

氨基酸含量

研究发现绞股蓝中含有 18 种氨基酸，总氨基酸含量达到 6582 4 μg∙g-1，其中包含了 8 种人体必需氨基酸。研究发现赖氨酸、亮氨酸、缬氨酸的含量都远高于多种果蔬。

微量元素

据报道，绞股蓝中的微量元素多达 23 种，其中包括人体必需的 13 种微量元素和 5 种常量元素，微量元素的含量因产地不同而存在差异，也是值得开发利用的资源。

其他成分

绞股蓝中除含有皂苷、多糖、黄铜、氨基酸、微量元素等外，还含有其他化学成分，如生物碱、有机酸、维生素、萜类、磷脂、蛋白质等。这些成分可能在绞股蓝的免疫调节、抗氧化、抗衰老等中发挥作用。

药理作用

现代药理学研究表明：绞股蓝具有调节血脂、抗肿瘤、降血糖、抗衰老、降血压、增强免疫力和镇静止痛作用等 。

调节血脂作用

绞股蓝皂苷可有效预防和治疗高脂血症以及动脉粥样硬化，这种调节血脂的作用与抑制脂肪细胞产生游离脂肪酸及促进合成中性脂肪有关 。绞股蓝皂苷能够不同程度地降低高脂动物血清中的 TC、TG、LDL 浓度，显著增加血HDL，并且可显著降低内皮素 ET，从而降低动脉粥样硬化的发病率，在预防和治疗心脑血管疾病新药研发方面具有开发价值。

抗肿瘤作用

绞股蓝具有显著的体内外抗肿瘤作用，其作用机理是通过直接的细胞毒作用抑制肿瘤细胞的生长与繁殖。绞股蓝可以明显抑制体外培养肝癌细胞、黑色素肿瘤细胞、肺癌细胞以及子宫颈癌细胞增殖，同时对正常细胞增殖无不良影响。发现绞股蓝总皂苷可以抑制小鼠白血病 L1210 细胞增殖，这与活性氧的产生、线粒体电位下降和 DNA 损伤有关。对绞股蓝结构和发育与其总皂苷积累相关性进行了研究，发现凡具有抗癌活性的绞股蓝皂苷均为绞股蓝达玛烷型结构的 20、 21 位碳上连接有游离羟基的皂苷。研究认为绞股蓝总皂苷可以通过下调 Bcl-2、上调 Bax 表达而促使人肝细胞瘤细胞 (Huj-7) 凋亡。此外，绞股蓝提取物也可明显抑制人食道癌、白血病等多种疾病的癌细胞以及腹水癌细胞。

降血糖作用

糖尿病已成为世界第 3 大慢性疾病。近年的研究发现绞股蓝和绞股蓝复方制剂具有明显控制血糖升高与减少糖尿病的多饮、多食、多尿症状的作用，并已逐渐应用于临床。 研究发

现绞股蓝绞股蓝多糖通过改变葡萄糖代谢酶 活性可使血液中葡萄糖的水平显著降低。

研究发现 GPS 能明显降低胰岛素抵抗参数，提高肝糖原浓度。

抗衰老作用

有研究发现绞股蓝提取液的抗衰老作用主要通过增强血液中 SOD 活性，同时降低自由基活性而实现的。绞股蓝皂苷能阻止脂质过氧化，减少 Ca2+ 内流，明显抑制谷氨酸盐下调 Bcl-2、上调 Bax 表达，进而降低谷氨酸引起的细胞凋亡；绞股蓝皂苷在不成熟的皮层细胞起到抗谷氨酸盐氧化的作用，从而抑制不成熟皮层细胞的凋亡。绞股蓝皂苷还可以通过减少细胞内过氧化物的堆积，降低 GSH 的消耗，增加细胞内 GSH 含量。

体内代谢过程研究

绞股蓝是一种含有复杂成分的植物，其体内代谢过程则更加复杂。分析绞股蓝的体内代谢产物及其分布的浓度，是阐明其药效物质的重要途径，也为绞股蓝在临床上的应用提供有力的参考依据。

绞股蓝提取物产品前景展望

(1)绞股蓝药品：研究具有降血脂，改善脑功能， 抗衰老，提高人体免疫功能的新药。

(2)绞股蓝降脂减肥茶：此类产品仍能走俏，中老 年人会接受。

(3)绞股蓝保健用品：利用绞股蓝皂甙能改善头皮 微循环、促进脂质排泄、提高及恢复细胞活力，具有 生发乌发、防脱发和增加头发拉力的作用，并美润皮 肤，可开发绞股蓝系列化妆品，如护发素、乌发灵、 洗发精、美容霜等。利用绞股蓝消炎解毒止咳功效， 可开发中药服装，如治疗支气管炎背心、枕头、牙膏

等。

(4)绞股蓝保健食品：绞股蓝是一种具有营养价值 的植物，利用绞股蓝皂甙作为保健食品添加剂，制备 滋补保健系列食品、绞股蓝饮料系列产品及烟酒系列 产品。

(5)绞股蓝饲料产品：绞股蓝所含营养极丰富，以 绞股蓝粉碎物作为饲料添加剂，饲养畜禽、鱼虾等， 可促进生长，防病治病，提高肉、蛋、奶、鱼、虾营 养含量。经初步尝试，效果显著。

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