关于肾上腺皮质激素介绍

[拼音]：shenshangxian pizhi jisu

[外文]：adrenal corticosteroid

哺乳动物的肾上腺产生的激素。肾上腺附于肾脏上端，由髓质和皮质组成，髓质产生和贮藏肾上腺素，皮质则合成大量甾体激素。约有30种肾上腺皮质激素已被分离和鉴定，其中约10种有生物活性。缺乏这些激素可引起无力、糖和蛋白质代谢失常以及电解质平衡失调等，最后导致死亡。

根据对人类生理功能的影响，可分为糖皮质激素和盐皮质激素两类。例如，可的松和可的唑是糖皮质激素；醛固酮是盐皮质激素。盐皮质激素对水和矿物质代谢有强大的调节作用，主要的功能是钠保留及钾排出。有些皮质激素能引起钠和水在体内滞留，造成浮肿。

所有肾上腺皮质激素都有相同的骨架，只是C3、C11、C17、C18、C20和 C21的氧化程度不同。有活性的皮质激素都具有4－烯酮的结构，例如：

还有一些无生物活性的皮质激素，例如：

从以上结构看出，4-烯酮基和20，21α-酮醇基是生物活性所必需的取代基。

皮质激素可由微生物加入羟基的方法制备，霉菌例如黑根霉，可在黄体酮的C11上加入α-羟基。11α-羟基黄体酮是合成皮质激素的关键中间体，用它可合成一系列皮质激素。

也可用微生物在 16α，17α-环氧黄体酮的C11上加入α-羟基，再用氧化钙－碘－乙酸钾在C21上加入-OAc，得可的松乙酸酯，这种方法比用11α-羟基黄体酮的中间体要简单。有些微生物，例如布氏小克银汉霉或Cuveralia lunata能在黄体酮或黄体酮类化合物的C11上加入β-OH，这样可以直接得到11β-羟基化合物，如可的唑。C11上的β-羟基，可使皮质激素更有效。

改变皮质激素的结构，例如C1，2引进双键，C6、C9、C16上加入甲基或氟或羟基，均可使其作用加强。例如，在可的松和氢化可的松（可的唑）的C1，2引进双键，分别成为强的松和强的松龙，其糖代谢和抗炎作用增强数倍，而水盐代谢作用则减弱。在强的松龙的C6上加入甲基形成6α-甲基强的松龙，其抗炎作用又有增强。在 C9上引入氟并在C16上加入羟基得去炎松，其糖代谢作用（抗炎作用）又有提高，而水盐代谢作用很弱。如果在 C16α位或C16β位上加入甲基，则分别得地塞米松或倍他米松，它们的糖代谢作用（抗炎作用）大大增强而水盐代谢作用几乎消失。有的含氟的皮质激素在增强抗炎作用的同时，也明显增加水盐代谢作用，如肤轻松，它的抗炎作用和水盐代谢作用都很强，主要用于皮肤的局部抗炎。

参考书目

1. L. F. Fieser and M. Fieser，
2. Steroids， Reinhold Pub.Corp.， New York， London， 1959.
3. 黄鸣龙、周维善：甾体结构改变，《药学学报》，第9期，pp.619～638，1962。

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