关于青霉素介绍

[拼音]：qingmeisu

[外文]：penicillin

一种抗生素。1929年A.弗莱明发现。40年代初，青霉素作为第一个抗生素在临床上使用。青霉素G的R为C6H5CH2-;青霉素V的R为C6H5OCH2-；青霉素O的R为CH2=CHCH2SCH2-;青霉素F的R为CH3CH2CH=CHCH2-;6-APA的RCO为H。发酵生产的青霉素，可因加入的羧酸前体的不同而有所区别。美国早期生产的是青霉素G，英国则是青霉素F。目前仍在生产的有青霉素G、V和O，中国生产的是青霉素G。青霉素G的钠盐分解点为215℃，比旋光度[α]+301°（2％水溶液）。

细菌因青霉素的使用可以产生抗性，例如抗青霉素 G的细菌可借β-内酰胺解酶而使结构中的四元环开裂，使青霉素破坏而失去活性。特定基团的引入，可对抗细菌的抗性。某些基团的引入，可使青霉素具有更广泛的抗菌谱，或者更适用于口服剂型。目前已合成了上千种的半合成青霉素，其中大约有12～13种已经商业化。属于广谱抗菌型的有氨苄青霉素和羟氨苄青霉素。它们不仅对革兰氏阳性菌有效，对革兰氏阴性菌如大肠杆菌、绿脓杆菌等也有效。羟氨苄青霉素由于分子中含有羟基，在体内的吸收和杀菌能力强于前者，作为口服剂型使用时，易迅速吸收而分布于其他组织。具有抗β-内酰胺解酶性能的半合成青霉素有甲氧青霉素、异唑青霉素和乙萘青霉素等，其共同的结构特征是氨基与具有空间阻碍的基团相连，从而对β-内酰胺环起保护作用。上述半合成抗生素中R基团的结构如下：

青霉素酰基转移酶可使发酵得到的青霉素脱去酰基而得到6－氨基青霉烷酸（英文缩写为6-APA）。也可用其他化学方法除去酰基而生成6-APA。6-APA经几步反应生成6-APA酯，再与相应的酰氯作用，可制得各种半合成青霉素：

青霉素对难杀灭的病原菌，如葡萄球菌、肺炎双球菌、脑膜炎双球菌等有卓效；对炭疽杆菌、白喉杆菌等也敏感;但对革兰氏阴性杆菌，如大肠杆菌、绿脓杆菌、痢疾杆菌等无效。青霉素的抗菌机理是干扰细菌细胞壁基本成分的合成，因而对哺乳动物影响较小，毒性低。青霉素易引起过敏性反应，如皮疹，血清病样反应，甚至引起过敏性休克。

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